ABSTRACT
However, folate production was strain-dependent and also dependent on the environmental conditions and on the vegetable substrate used. Passion fruit by-product presented the lowest folate concentration and was selected for the following experiments. Thus, the impact of the supplementation of soymilk with passion fruit by-product and/or commercial prebiotic fructooligosaccharides FOS P95 on the folate production by three St. thermophilus strains, as well as four probiotic Lactobacillus strains (LA-5, LGG, PCC, and RC-14) were evaluated. St. thermophilus ST-M6 and TH-4 produced the highest amounts of folate in all fermented soymilks. The concentration of the vitamin was also high when these strains grew in co-culture with LA-5 and LGG. Soymilk supplemented with both passion fruit by-product and FOS together presented the highest concentration of folate when fermented by the co-culture TH-4+LGG. This co-culture was selected to produce four fermented soy products (FSP). All FSP were bio-enriched with folate produced by the co-culture and the probiotic strain LGG remained always above 8 log CFU/mL until the end of the storage period (28 days at 4ºC). In contrast, the concentration of the vitamin was stable until day 14 then a slight decrease was observed at the end of the storage period. The FSP supplemented with both passion fruit by-product and FOS together may contribute with around 14% of the recommended daily intake for folate if consumed until day 14 of storage. During the in vitro simulated gastrointestinal conditions, the folate content of the digested FSP increased from 1.3 to 3.6-fold, especially at the small and large intestinal in vitro phases and the strain LGG was recovered. In contrast, St. thermophilus TH-4 was not recovered during the assay. Finally, the prebiotic potential of the bioactive compounds present in the fruit by-products was characterized. Fruit by-product water extracts (FWE) containing soluble fibres from fruit by-products were obtained through a hot-water extraction and were associated to phenolic compounds and showed antioxidant activity. The FWE (especially, orange and mango water extracts) presented an anti-inflammatory potential by decreasing the nitric oxide concentration produced in vitro by macrophages stimulated with lipopolisaccharides (LPS) from Salmonella Thyphymurium. The FWE (especially from mango) were able to stimulate the growth of the strains TH-4 and LGG, as well the folate production by these microorganisms when tested individually and in co-culture. The FWE also increased the adhesion of TH-4 and LGG to Caco-2 cells in an in vitro model. These results suggest a prebiotic potential of the fruit by-products evaluated and their potential towards increased folate production by the selected microorganisms. Therefore, the bio-enrichment of fermented soy products with folate produced by beneficial microorganisms is an alternative for the development of functional foods with high folate content. Additionally, fermentable bioactive compounds with functional and/or biological activity, such as soluble fibres associated to phenolic compounds with antioxidant activity, present in the fruit by-products, may act as potential prebiotic ingredients. These bioactive molecules may represent a potential natural alternative to synthetic drugs for the treatment of inflammatory processes
O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito de subprodutos vegetais, incluindo subprodutos do processamento de fruta (maracujá, laranja, acerola e manga) e de soja (okara) na produção de folatos de novo por microrganismos strater e probióticos para bioenriquecer um produto de soja fermentado. Na primeira etapa deste trabalho, o impacto da farinha de amaranto na produção de folatos pelos microrganismos também foi avaliado. Neste sentido, primeiramente, verificou-se o efeito desses subprodutos vegetais e da farinha de amaranto na capacidade de três cepas starter - Streptococcus thermophilus (ST-M6, TH-4 e TA-40) e 10 cepas probióticas (Lactobacillus (Lb.) acidophilus LA-5, Lb. fermentum PCC, Lb. reuteri RC-14, Lb. paracasei subsp. paracasei Lb. casei 431, Lb. paracasei subsp. paracasei F19, Lb. rhamnosus GR-1, and Lb. rhamnosus LGG, Bifidobacterium (B.) animalis subsp. lactis BB-12, B. longum subsp. longum BB-46, e B. longum subsp. infantis BB-02) em produzir folato utilizando um caldo MRS modificado. A maior parte dos microrganismos testados foi capaz de produzir folato. Entretanto, a produção foi considerada cepa-dependente e, também, dependente das condições ambientais e do tipo de subproduto vegetal empregado. O subproduto de maracujá apresentou a menor concentração de folato e, por isso, foi selecionado para os testes seguintes. Neste sentido, o impacto da suplementação do leite de soja com subproduto de maracujá e/ou com o prebiótico comercial fruto-oligosacarídeo FOS P95 na produção de folato pelas três cepas de St. thermophilus, bem como quarto cepas probióticas do gênero Lactobacillus (LA-5, LGG, PCC e RC-14), também foi avaliado. Em cultura pura, as cepas de St. thermophilus ST-M6 e TH-4 produziram grande quantidade de folato nas formulações de extrato de soja fermentados. A concentração da vitamina foi maior quando tais cepas se desenvolveram em co-cultura com LA-5 e LGG. Observou-se que o extrato de soja suplementado concomitantemente com subproduto de maracujá e FOS apresentou a maior quantidade de folato quando fermentado pela co-cultura TH-4+LGG. Esta co-cultura, portanto, foi selecionada para desenvolver os produtos fermentados de soja (PFS). Todas as formulações foram bioenriquecidas e a cepa LGG manteve-se viável por todo o período de armazenamento (28 dias a 4ºC). Entretanto, a concentração da vitamina manteve-se estável apenas até o dia 14, observando-se uma diminuição da quantidade de folato ao final do período de armazenamento. Constatou-se que o produto fermentado de soja suplementado concomitantemente com subproduto de maracujá e FOS pode contribuir com cerca de 14% da ingestão diária recomendada para folato se consumido até o dia 14 do armazenamento. Além disso, durante a simulação gastrointestinal in vitro, observou-se que a digestão aumentou de 1,3 a 3,6 vezes a concentração da vitamina incrementando, consideravelmente, a bioacessibilidade do folato, principalmente nas porções simuladas do intestino delgado e grosso do intestino e a cepa LGG foi recuperada. Entretanto, a cepa St. thermophilus TH-4 não foi recuperada durante o ensaio. Por fim, o potencial prebiótico de componentes bioativos presentes nos subprodutos de fruta foi caracterizado. Uma extração Hot Water foi conduzida, a fim de obter extratos aquosos de subprodutos de fruta ricos em fibras solúveis associadas a compostos fenólicos com atividade antioxidante. Observou-se, ainda, que tais extratos aquosos de subprodutos de fruta (laranja e manga) apresentaram potencial anti-inflamatório constatado pela diminuição da concentração de óxido nítrico produzido por macrófagos estimulados com lipopolissacarideo (LPS) de Salmonella Typhymurium in vitro. Além disso, os extratos aquosos de subprodutos de fruta (principalmente o extrato aquoso de subproduto de manga) foram capazes de estimular a multiplicação das cepas TH-4 e LGG, bem como a produção de folatos por estes microrganismos quando avaliados individualmente e em co-cultura. Adicionalmente, esses extratos aquosos de subprodutos de fruta aumentaram a adesao do TH-4 e do LGG a células Caco-2 em modelo in vitro. Neste sentido, os resultados sugerem um potencial prebiótico dos subprodutos de fruta testados, de modo a estimular, não somente o desenvolvimento dos microrganismos avaliados mas, principalmente, o potencial destes em produzir folatos na presença dos substratos vegetais testados. O bioenriquecimento dos produtos fermentados de soja com folatos produzidos por microrganismos benéficos emerge como alternativa de alimento potencialmente funcional com alto teor de folato. Adicionalmente, compostos bioativos fermentescíveis e com atividade biológica como, por exemplo, as fibras solúveis associadas a compostos fenólicos com atividade antioxidante, presentes nos subprodutos de fruta testados podem constituir potenciais ingredientes prebióticos, além de representarem uma possível alternativa natural para o tratamento de processos inflamatórios
Subject(s)
Plants/adverse effects , Soybeans/adverse effects , Probiotics/analysis , Soy Milk/pharmacology , Prebiotics/analysis , Fruit/adverse effects , In Vitro Techniques/methods , Pteroylpolyglutamic Acids/antagonists & inhibitors , Coculture Techniques/methods , Functional Food/analysis , Anti-Inflammatory Agents/pharmacologyABSTRACT
No presente estudo foram avaliadas algumas atividades biológicas dos extratos de R. officinalis L. (alecrim) e T. vulgaris L. (tomilho), verificando:I. Atividade antimicrobiana sobre biofilmes monomicrobianos de Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans e Pseudomonas aeruginosa e associações de C. albicans com cada uma destas bactérias, após determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e concentração microbicida mínima (CMM) sobre culturas planctônicas destes micro-organismos; II. Viabilidade celular sobre macrófagos de camundongo (RAW 264.7), fibroblastos gengivais humanos (FMM-1), linhagem tumoral de carcinoma mamário (MCF-7) e linhagem tumoral de carcinoma cervical (HeLa); III. Atividade antiinflamatória sobre RAW 264.7 estimulada por lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli; e IV. Atividade genotóxica. Após verificação da capacidade antimicrobiana dos extratos, por método de microdiluição em caldo, as concentrações mais efetivas foram aplicadas nos demais testes.Sobre os biofilmes mono e polimicrobianos, formados por 48 h em poços de placa de microtitulação, a ação dos extratos foi analisada após exposição de 5 min, com quantificação de UFC/mL e analise de suaviabilidade. Da mesma forma, sobre as linhagens celulares (RAW 264.7,FMM-1, MCF-7 e HeLa), cultivadas por 24 h em placas de microtitulação,os extratos foram analisados com os ensaios de MTT, vermelho neutro(VN) e cristal violeta (CV). Foi analisado o efeito anti-inflamatório dos extratos com ensaio imunoenzimático ELISA, pela quantificação de citocinas pró-inflamatórias (TNF-α e IL-1β). A genotoxicidade dos extratos foi verificada pela frequência de micronúcleos (MN) formados em 1000 células. Os resultados foram analisados por T-Test ou ANOVA e Tukey Test (p ≤ 0,05). Em relação ao extrato de R. officinalis L. foi observada redução significativa de todos os biofilmes após exposição de 5 min, bem como, redução de sua viabilidade.Quanto às células...
This study performed some biological activities of R. officinalis L.(rosemary) and T. vulgaris L. (thyme) extracts, such as: I. Antimicrobial activity on monomicrobial biofilms of Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans and Pseudomonas aeruginosa and C. albicans association with each of these bacteria, after determination of the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum microbicidal concentration (MMC) on planktonic cultures of these microorganisms; II. Cell viability on mouse macrophages (RAW 264.7),human gingival fibroblasts (FMM-1), human breast carcinoma cells (MCF-7) and cervical carcinoma cells (HeLa); III. Anti-inflammatory activity on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7; and IV. Genotoxic activity. After checking the antimicrobial capacity of the extracts by broth microdilution method, the most effective concentrations were applied in the other tests. On mono- and polymicrobial biofilms formed by 48 h in microtitre plate wells, the action of the extracts was analyzed after 5 min exposure, with counting of CFU/mL and analysis of their viability. Likewise, in the cell lines (RAW 264.7, FMM-1, MCF-7 and HeLa cells) cultured for 24 h in microtitre plates, the extracts were analyzed by MTT, neutral red (NR) and crystal violet (CV) assays. By ELISA assay, anti-inflammatory effect of the extracts was analyzed with quantification of pro inflammatory cytokines (TNF-α and IL-1β). The genotoxicity of the extracts was verifiedby the micronuclei frequency (MN) formed in 1000 cells. The results were analyzed by T-Test or ANOVA and Tukey test (p ≤ 0.05). Regarding the R.officinalis L. extract was observed significant reduction of all biofilms after 5 min of exposure, as well as reduction their viability. Additionally, cellviability above 50% to ≤ 50 mg/mL was observed on lineages. The IL-1βlevel did not change with the concentrations of the extract, but when RAW 264.7 was stimulated by LPS...
Subject(s)
Biofilms , Rosmarinus , Cytotoxicity, ImmunologicABSTRACT
No presente estudo foram avaliadas algumas atividades biológicas dos extratos de R. officinalis L. (alecrim) e T. vulgaris L. (tomilho), verificando:I. Atividade antimicrobiana sobre biofilmes monomicrobianos de Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans e Pseudomonas aeruginosa e associações de C. albicans com cada uma destas bactérias, após determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e concentração microbicida mínima (CMM) sobre culturas planctônicas destes micro-organismos; II. Viabilidade celular sobre macrófagos de camundongo (RAW 264.7), fibroblastos gengivais humanos (FMM-1), linhagem tumoral de carcinoma mamário (MCF-7) e linhagem tumoral de carcinoma cervical (HeLa); III. Atividade antiinflamatória sobre RAW 264.7 estimulada por lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli; e IV. Atividade genotóxica. Após verificação da capacidade antimicrobiana dos extratos, por método de microdiluição em caldo, as concentrações mais efetivas foram aplicadas nos demais testes.Sobre os biofilmes mono e polimicrobianos, formados por 48 h em poços de placa de microtitulação, a ação dos extratos foi analisada após exposição de 5 min, com quantificação de UFC/mL e analise de suaviabilidade. Da mesma forma, sobre as linhagens celulares (RAW 264.7,FMM-1, MCF-7 e HeLa), cultivadas por 24 h em placas de microtitulação,os extratos foram analisados com os ensaios de MTT, vermelho neutro(VN) e cristal violeta (CV). Foi analisado o efeito anti-inflamatório dos extratos com ensaio imunoenzimático ELISA, pela quantificação de citocinas pró-inflamatórias (TNF-α e IL-1β). A genotoxicidade dos extratos foi verificada pela frequência de micronúcleos (MN) formados em 1000 células. Os resultados foram analisados por T-Test ou ANOVA e Tukey Test (p ≤ 0,05). Em relação ao extrato de R. officinalis L. foi observada redução significativa de todos os biofilmes após exposição de 5 min, bem como, redução de sua viabilidade.Quanto às células, ...
This study performed some biological activities of R. officinalis L.(rosemary) and T. vulgaris L. (thyme) extracts, such as: I. Antimicrobial activity on monomicrobial biofilms of Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans and Pseudomonas aeruginosa and C. albicans association with each of these bacteria, after determination of the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum microbicidal concentration (MMC) on planktonic cultures of these microorganisms; II. Cell viability on mouse macrophages (RAW 264.7),human gingival fibroblasts (FMM-1), human breast carcinoma cells (MCF-7) and cervical carcinoma cells (HeLa); III. Anti-inflammatory activity on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7; and IV. Genotoxic activity. After checking the antimicrobial capacity of the extracts by broth microdilution method, the most effective concentrations were applied in the other tests. On mono- and polymicrobial biofilms formed by 48 h in microtitre plate wells, the action of the extracts was analyzed after 5 min exposure, with counting of CFU/mL and analysis of their viability. Likewise, in the cell lines (RAW 264.7, FMM-1, MCF-7 and HeLa cells) cultured for 24 h in microtitre plates, the extracts were analyzed by MTT, neutral red (NR) and crystal violet (CV) assays. By ELISA assay, anti-inflammatory effect of the extracts was analyzed with quantification of pro inflammatory cytokines (TNF-α and IL-1β). The genotoxicity of the extracts was verifiedby the micronuclei frequency (MN) formed in 1000 cells. The results were analyzed by T-Test or ANOVA and Tukey test (p ≤ 0.05). Regarding the R.officinalis L. extract was observed significant reduction of all biofilms after 5 min of exposure, as well as reduction their viability. Additionally, cellviability above 50% to ≤ 50 mg/mL was observed on lineages. The IL-1βlevel did not change with the concentrations of the extract, but when RAW 264.7 was stimulated by LPS ...
Subject(s)
Biofilms , Rosmarinus , Cytotoxicity, ImmunologicABSTRACT
ABSTRACT Indigofera linnaei Ali. (Tamil Name: Cheppu Nerinjil) belongs to the family Fabaceae, used for the treatment of various ailments in the traditional system of medicine. In the present study, the beneficial effects of methanol extract of whole plant of I. linnaei (MEIL) were evaluated on inflammation and nociception responses in rodent models. In vitro nitric oxide (NO), lipoxygenase (LOX) and cyclooxygense (COX) inhibitory activities were also performed to understand the mode of action. MEIL at the dose of 200 & 400 mg/kg, p.o. significantly inhibited carrageenan induced rat paw volume and reduced the weight of granuloma in cotton pellet granuloma model. The results obtained were comparable with the standard drug aceclofenac. The anti-nociceptive effect of MEIL in mice was evaluated in hot plate and acetic acid induced writhing model. The plant extract significantly reduced the number of writhes and the analgesic effect was higher than that of the standard drug aspirin. However, the extract fails to increase the latency period in hot plate method suggesting that the extract produce nociception by peripheral activity. The extract produced inhibitory effect on NO, LOX and COX in concentration dependent manner. The extract exhibited pronounced and selective COX-2 inhibition. Altogether, these results suggested that the methanol extract of Indigofera linnaei could be considered as a potential anti-inflammatory and analgesic agent.
RESUMO Indigofera linnaei Ali pertence à família Leguminosae e é utilizada para o tratamento de várias doenças na medicina tradicional. No presente estudo, os efeitos benéficos do extrato metanólico da planta inteira de I. linnaei (MEIL) foram avaliados em respostas inflamatórias e nocicepção em modelos de roedores. Testes in vitro de atividade inibitória do óxido nítrico (NO), lipoxigenase (LOX) e ciclooxigenase (COX) também foram realizados para compreender o modo de ação. MEIL nas doses de 200 e 400 mg/kg, p.o. inibiu significativamente o volume da pata de rato induzido por carragenana e reduziu o peso do granuloma no modelo de pélete de algodão. Os resultados obtidos foram comparáveis ao do fármaco padrão, aceclofenaco. O efeito anti-nociceptivo de MEIL foi avaliado em camundongos no modelo de placa quente e de contorção induzida por ácido acético. O extrato da planta reduziu significativamente o número de contorções e o efeito analgésico foi maior do que o do fármaco padrão, ácido acetilsalicílico. Porém, o extrato não conseguiu aumentar o período de latência no método da placa quente, sugerindo que este produz nocicepção por atividade periférica. O extrato produziu efeito inibitório sobre o NO, LOX e COX dependente da concentração. O extrato exibiu inibição acentuada e seletiva da COX-2. No seu conjunto, estes resultados sugerem que o extrato metanólico de Indigofera linnaei poderia ser considerado como agente anti-inflamatório e analgésico potencial.
Subject(s)
Rats , Rodentia , Indigofera/classification , Indigofera/drug effects , Plants, Medicinal/classification , Lipoxygenase/analysis , Analgesics/analysis , Anti-Inflammatory Agents/classification , Nitric Oxide/classificationABSTRACT
A inflamação é considerada uma forma de defesa do nosso organismo, podendo ser desencadeada por vários estímulos. Entretanto, em determinadas situações a resposta pode ser exacerbada e contínua, tornandoâse prejudicial. Os fármacos utilizados atualmente no tratamento dos processos inflamatórios possuem efeitos adversos, sendo os compostos vegetais uma alternativa ao uso destes medicamentos. Um destes compostos são os flavonoides, que apresentam uma série de propriedades farmacológicas, destacando-se a atividade anti-inflamatória. Para a execução deste trabalho foi realizada uma pesquisa nas bases de dados do Google Acadêmico, Scientific Electronic Library Online (SciELO) e Biblioteca Virtual em Saúde (BVS), o recorte temporal usado na pesquisa compreende os anos de 2008 a 2014 e as palavrasâchave utilizadas foram flavonoides, inflamação, flavonoides na inflamação, mediadores inflamatórios e atividade dos flavonoides. Objetivaâse apresentar diferentes estudos que avaliam a atividade dos flavonoides na inflamação, enfatizando sua ação em mediadores químicos específicos como as citocinas, óxido nítrico e metabólitos do ácido araquidônico. Observaâse a capacidade dos flavonoides de modular estas substâncias químicas. Quercetina, miricitrina, apigenina, epicatequina, entre outros flavonoides regulam a atividade de enzimas e a síntese de mediadores químicos, responsáveis pela ativação e perpetuação do processo inflamatório, sendo esta a principal maneira com que combatem esta doença(AU)
Inflammation is considered a form of defense of our body and can be triggered by various stimuli. However, in certain situations the answer may be exacerbated and further, becoming harmful. The drugs currently used to treat inflammatory processes have adverse effects, vegetables compounds as an alternative to the use of these drugs. One of these compounds are flavonoids, which exhibit a number of pharmacological properties, especially the anti-inflammatory activity. For the execution of this study a survey was conducted in the databases Google Scholar, Scientific Electronic Library Online (SciELO) and Virtual Health Library (VHL), the time frame used in the research comprises the years 2008-2014 and the keywords used were flavonoids, inflammation, flavonoids in inflammation, inflammatory mediators and activity of flavonoids. The objective was to present different studies evaluating the activity of flavonoids in inflammation, emphasizing its action on specific chemical mediators such as cytokines, nitric oxide and arachidonic acid metabolites. The paper underlined the ability of flavonoids to modulate these chemicals. Quercetin, miricitrin, apigenin, epicatechin, and other flavonoids regulate the activity of enzymes and the synthesis of chemical mediators responsible for the activation and perpetuation of the inflammatory process, which is the main way to fight this disease(AU)
La inflamación es considerada como una defensa del organismo que se activa por diferentes estímulos; em ocasiones puede exacerbarse y causar daño. Los medicamentos actualmente usadas para tratar los procesos inflamatorios presentan efectos adversos, por lo que como una alternativa de uso se pudieran explorar algunas plantas consideradas verduras. Los flavonoides exhiben actividad antiinflamatoria entre otras propiedades farmacológicas. Para la ejecución de este estudio se revisaron las bases de datos de Google Académico, la Biblioteca Electrónica Científica en línea (SciELO) y la Biblioteca de Virtual Salud (BVS), la investigación comprende los años 2008 al 2014 y las palabras clave utilizadas fueron flavonoides, inflamación, flavonoides en la inflamación, mediadores inflamatorios y actividad de flavonoides. El objetivo era localizar estudios que evaluaran la actividad de lós flavonoides en la inflamación, con énfasis en su acción como mediadores químicos específicos como la citocinas, el óxido nítrico y metabolitos del ácido araquidónico. Se resalta la habilidad de lós flavonoides de modular estos químicos. Quercetina, miricitrina, apigenina, epicatequina entre otros flavonoides regulan la actividad de enzimas y la síntesis de mediadores químicos responsable para la activación y perpetuación del proceso inflamatorio que es la manera principal de luchar esta enfermedad(AU).
Subject(s)
Humans , Quercetin/chemistry , Flavonoids/therapeutic use , Anti-Inflammatory Agents/therapeutic use , BrazilABSTRACT
This study investigated the effects of nanosuspension and inclusion complex techniques on in vitro trypsin inhibitory activity of naproxen—a member of the propionic acid derivatives, which are a group of antipyretic, analgesic, and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Nanosuspension and inclusion complex techniques were used to increase the solubility and anti-inflammatory efficacy of naproxen. The evaporative precipitation into aqueous solution (EPAS) technique and the kneading methods were used to prepare the nanosuspension and inclusion complex of naproxen, respectively. We also used an in vitro protease inhibitory assay to investigate the anti-inflammatory effect of modified naproxen formulations. Physiochemical properties of modified naproxen formulations were analyzed using UV, IR spectra, and solubility studies. Beta-cyclodextrin inclusion complex of naproxen was found to have a lower percentage of antitryptic activity than a pure nanosuspension of naproxen did. In conclusion, nanosuspension of naproxen has a greater anti-inflammatory effect than the other two tested formulations. This is because the nanosuspension formulation reduces the particle size of naproxen. Based on these results, the antitryptic activity of naproxen nanosuspension was noteworthy; therefore, this formulation can be used for the management of inflammatory disorders.
O objetivo do presente estudo foi investigar a atividade anti-inflamatória in vitro de nanossuspensões e do complexo de inclusão contendo naproxeno. Esse fármaco é derivado de ácido propiônico, com ação analgésica, antipirética e antiinflamatória. A obtenção dessas formulações teve por finalidade o aumento da solubilidade e da atividade anti-inflamatória do fármaco. Os métodos por precipitação em solução aquosa por evaporação e por empastagem foram modificados para a obtenção da nanossuspensão e do complexo de inclusão, respectivamente. Para a avaliação da atividade anti-inflamatória das formulações utilizou-se ensaio in vitro modificado de inibição de tripsina. As propriedades físico-químicas das formulações propostas foram determinadas utilizando espectroscopia UV e de infravermelho, além de estudos de solubilidade. O complexo de inclusão de naproxeno apresentou menor atividade antitripsina, quando comparado ao composto livre e à nanossuspensão. Em conclusão, entre as formulações avaliadas, a nanossuspensão de naproxeno apresentou maior efeito anti-inflamatório. Esse efeito foi devido à redução da dimensão das partículas de naproxeno para a escala nanométrica. Com base nos resultados obtidos, a atividade da nanossuspensão de naproxeno foi notável. Dessa forma, essa formulação apresenta potencial para o tratamento de distúrbios inflamatórios.
Subject(s)
Protease Inhibitors/pharmacokinetics , Naproxen/pharmacokinetics , Solubility/drug effects , Excipients/pharmacokineticsABSTRACT
Adenanthera pavonina L, Fabaceae alt. Leguminosae, Bengali name 'rakta kombol', is an Indian medicinal plant. It is endemic to Southern China and India, and widely naturalized in Malaysia, Western and Eastern Africa as well as in most islands of both the Pacific and Caribbean regions. This plant has been used in traditional medicine for the treatment of asthma, boil, diarrhoea, gout, inflammations, rheumatism, tumour and ulcers, and as a tonic. The dried and ground bark of A. pavonina L. was extracted, successively, with petroleum ether (PE), dichloromethane (DCM), ethyl acetate (EtOAc) and methanol (MeOH), and the resulting extracts were assessed in vivo for anti-inflammatory activity on carrageenan-induced rat hind paw oedema as a model of inflammation. The extracts were administered orally at the doses of 200 and 400 mg/kg body weight, and statistically significant (p<0.001) anti-inflammatory effects were observed in a dose dependant manner. The MeOH extract (400 mg/kg) showed 37.10 percent (p<0.01) inhibition of inflammation at the first hour of the study and, the DCM extract (400 mg/kg) exhibited 33.11 percent (p<0.001) inhibition of inflammation at the third hour of the study which was comparable with that of reference standard drug dichlofenac sodium. The results of this study supported some of the traditional medicinal uses of this plant.
Adenanthera pavonina L, Fabaceae, conhecida na região de Bengala por "rakta kombol", é uma planta medicinal endêmica do sul da China e da Índia e amplamente difundida na Malásia, África Ocidental e Oriental, bem como na maioria das ilhas de ambas as regiões do Pacífico e Caribe. Esta planta tem sido utilizada na medicina tradicional para o tratamento da asma, febre, diarréia, gota, inflamações, reumatismo tumor, úlceras, e como tônico. Cascas secas e moídas de A. pavonina foi submetida a extração sucessiva com éter de petróleo (PE), diclorometano (DCM), acetato de etila (AcOEt) e metanol (MeOH), e os extratos foram avaliados in vivo para atividade anti-inflamatória induzida por carragenina tendo como ensaio modelo de inflamação edema de pata em ratos.. Os extratos foram administrados por via oral em doses de 200 e 400 mg/kg de peso corporal, e foram observadas efeitos anti-inflamatórios de maneira dose-dependente, estatisticamente significativos (p<0,001). O extrato metanólico (400 mg/kg) apresentou 37,10 por cento (p<0,01) de inibição da inflamação na primeira hora do estudo e, o extrato DCM (400 mg/kg) apresentou 33,11 por cento (p<0,001) na inibição da inflamação na terceira hora do estudo, que foi comparável ao resultado da substância de referência diclofenato de sódio. Os resultados deste estudo confirmaram alguns dos usos tradicionais desta planta medicinal.
ABSTRACT
Bowdichia virgilioides H.B.K stem bark (Fabaceae), locally known as "sucupira-preta", is a reputed folk-remedy to treat some inflammatory disorders. To validate its traditional claim, the ethanolic extract from B. virgilioides was evaluated in several animal models of inflammation and nociception. The extract at oral doses of 100 to 1000 mg/kg body weight caused a significant inhibition of carrageenan-induced hind paw oedema, suppression of exudate volume and leukocyte immigration in rat pleurisy induced by carrageenan, and reduction of granuloma weights in the model of subcutaneous granulomas promoted by cotton pellets. In addition, the plant extract significantly inhibited the vascular permeability increase induced by intraperitoneal acetic acid. It also showed marked antinociceptive effect in acetic acid-induced writhing test and in the second phase of formalin test in mice. These findings evidence the anti-inflammatory potential of Bowdichia virgilioides bark and supports its traditional use in inflammatory conditions.
A casca do caule de Bowdichia virgilioides H.B.K (Fabaceae), conhecida localmente como sucupira-preta, é um remédio popular muito utilizado para tratar inflamações. Com o objetivo de validar sua crença popular, o extrato etanólico de B. virgilioides foi avaliado em vários modelos experimentais de inflamação e nocicepção. O extrato administrado, via oral, em doses de 100 a 1000 mg/kg de peso corporal produziu inibição significativa no edema de pata induzido por carragenina, no aumento na permeabilidade vascular induzido por acido acético, no volume de exudato e na migração leucocitária no teste de pleurisia induzida por carragenina, bem como no peso de granulomas induzidos por pelotas de algodão, em ratos. Em camundongos, o EE Bv reduziu o número de contorções abdominais induzidas por ácido acético e a lambedura da pata na segunda fase do teste da formalina. Esses resultados validam o potencial anti-inflamatório da casca de Bowdichia virgilioides e referendam seu uso tradicional em condições inflamatórias.
Subject(s)
Animals , Male , Mice , Rats , Analgesics/therapeutic use , Anti-Inflammatory Agents/therapeutic use , Edema/drug therapy , Fabaceae/chemistry , Plant Extracts/therapeutic use , Analgesics/isolation & purification , Anti-Inflammatory Agents/isolation & purification , Carrageenan , Dose-Response Relationship, Drug , Edema/chemically induced , Pain Measurement/drug effectsABSTRACT
Many substances which interfere with the inflammatory response have been isolated from plants. This review shows some alkaloids of vegetal origin which in the period of 1907 to 2000 were evaluated regarding a possible anti-inflammatory activity. The alkaloids were classified in sub-groups in accordance with their chemical structures and the pharmacological data were obtained from different experimental models. Of the 171 evaluated alkaloids, 137 presented anti-inflammatory activity, and among those, the isoquinoline type was the most studied. The Carrageenin-induced paw edema was the most used model for evaluating the anti-inflammatory activity. In this review, 174 references were cited.
Muitas substâncias que interferem na resposta inflamatória têm sido isoladas de plantas. Esta revisão mostra alguns alcalóides de origem vegetal que no período de 1907-2000 foram avaliados quanto a uma possível atividade anti-inflamatória. Os alcalóides foram classificados em subgrupos de acordo com suas estruturas químicas e os dados farmacológicos foram obtidos de diferentes modelos experimentais. Dos 171 alcalóides avaliados, 137 apresentaram atividade anti-inflamatória, e, entre eles, os alcalóides do tipo isoquinolínicos foram os mais estudados. O modelo de edema de pata induzido por carragenina foi o mais empregado para avaliação da atividade anti-inflamatória. Nesta revisão 174 referências foram consultadas.